中国科学家成功提取并合成可治脑中风的益母草碱

复旦大学与中珠医疗控股股份有限公司举行全球独家转让合同签约仪式，中珠医疗以1.5亿人民币获得该项目。该项目成为中国高校科研成果转化、重大新药创制产业化的一个成功范例。　孙国根　摄       该项目首席科学家、原复旦大学药学院院长、教育部长江特聘教授、复旦大学药学院特聘讲座教授朱依谆及其团队研究发现，益母草碱能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积，改善神经功能缺损的症状。经过多年不懈努力，研究人员终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物——益母草碱，并探索出全新的合成方法。　孙国根 摄

中新网上海12月5日电 (孙国根陈静)具有改善血液循环、活血祛瘀功效的传统的妇科中药益母草中的提取物——益母草碱(SCM-198)对脑中风有明显疗效。记者5日获悉，中国科学家历经十余年潜心研究，不仅成功从益母草中提取益母草碱、证明其功效，还探索出益母草碱的全新合成方法。

未来，益母草碱或将成为继青蒿素成果后的五大原创I类新药之一，造福脑中风患者。

该项目首席科学家、原复旦大学药学院院长、教育部长江特聘教授、复旦大学药学院特聘讲座教授朱依谆及其团队研究发现，益母草碱能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积，改善神经功能缺损的症状。朱依谆当日告诉记者，长期以来，由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大，其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。研究团队运用先进技术，探索出全新的合成路线和放大工艺，经过多年不懈努力，终于从益母草中成功提取到有效的单体化合物-益母草碱，并证实了其对降脂和治疗脑中风具有明显疗效，益母草碱被命名为“SCM-198”。

据悉，人体在缺血、缺氧等疾病状态下，构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀，造成细胞破裂，从而使脑组织坏死和心肌坏死，最后导致死亡。同时，人体内的三磷酸腺苷也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源。朱依谆说，益母草碱SCM-198的作用机制，就是通过降低脑细胞耗氧量，抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡，并激发三磷酸腺苷的活性，阻止细胞的进一步坏死、凋亡，最终减少脑组织坏死。

此后，朱依谆团队又成功探索出益母草碱的全新合成方法，并进行临床前药代动力学以及制剂学、长期毒性等成药性研究，揭示其独特的作用靶点和分子机制。相关研究成果陆续发表于《中风》、《自由基生物医学》和《动脉粥样硬化》等国际权威学术期刊。

据悉，该项目作为国家I类新药候选药物已在国家重大新药创制大平台孵育成功。这项研究成果不仅获得5项中国发明专利，还获得日本、欧盟等国际专利，国际著名化学公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作为标准品列入目录。据透露，复旦大学已与中珠医疗控股股份有限公司举行全球独家转让合同签约仪式，中珠医疗以1.5亿人民币获得该项目。该项目成为中国高校科研成果转化、重大新药创制产业化的一个成功范例。

目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化，并确定该化合物的给药途径为口服和静脉两种给药方式。该研究已完成第一批片剂的制备；长期毒性研究亦完成。益母草碱的质量标准已制定。朱依谆表示，研究人员将按照I类新药的要求，开发新的适应症。